目前已經發現了154種之多的小g蛋白。這些小g蛋白被分為ras、rho、rab、arf和ran等5個家族。小g蛋白存在于從低等的原核生物到人類之間。小g蛋白有著非常重要的生理功能。有15%的人類 tumour 都與小g蛋白的突變有關。各個家族的g蛋白細胞功能分工有所不同。ras家族的蛋白調控基因表達；rho家族的蛋白調控細胞骨架運動和基因表達；rab和arf家族蛋白調控細胞內小體的轉運；ran家族蛋白調控細胞周期中g1、s和g2期的細胞質轉運以及m期的微管的形成。
gpcr介導的信號轉導機制的認識對于研發具有非常重要的意義。但是，點突變---測服務，gpcr的結構具有相當的復雜性，以至于盡管gpcr在1870年代就被發現了，但是對于其結構和工作原理的了解也只是集中于近40多年，并且到目前對于其結構還有很多不清楚的地方。以brian k. kobilka和robert j. lefkowitz為首的科學家在gpcr的研究中做出了---的貢獻。為了表彰他們研究成果和長期的努力，2012年諾貝爾化學獎被授予這兩位科學家。
典型的g蛋白偶聯受體傳遞信號的基本原理是：特---的配體結合到相應的7次跨膜的g蛋白偶聯受體gpcr上，引起gpcr構象的變化；構象變化之后的gpcr能夠結合相應的gdp結合狀態的三聚體g蛋白，并---三聚體的ga 亞基構象發生變化，釋放結合的gdp。處于空置狀態的ga 亞基迅速與周圍環境中的gtp結合。
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